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TUhjnbcbe - 2023/4/17 8:30:00

在医院心内科、神经内科,绝大多数患者入院前都存在血脂、血压或血糖等相关指标异常,规范化的血脂管理可减少心脑血管并发症的发生,每降低1mmol/L低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)可减少22%心脑血管疾病病死率及死亡率,即实现心脑血管疾病的初级(一级)预防。

而初级预防最关键的是:服用他汀类药物!

在临床上有各种各样的他汀类药物,如:瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀等等!

你该如何选择?你知道不?快来看看明宇大夫的科普吧!

先来了解下那些人需要服用他汀类药物?看看你在不在其中

需要服用他汀的主要人群和目标值见下表。

需要特别提醒的是:糖尿病病人更容易发生脑梗,大多数糖尿病患者需要服用他汀。

7种他汀类药物大盘点!

他汀作为降脂治疗的首选药物,应用已久,但他汀类药物繁多,不同药物之间有何差异?

那种他汀的治疗效果最好?

这就需要从他汀类药物的两大类作用说起:

1.抑制胆固醇合成

他汀类药物通过抑制HMG-CoA还原酶,减少内源性胆固醇的合成,代偿性增加了肝脏低密度脂蛋白受体的表达,使得肝脏对脂蛋白的清除能力增加,从而达到降脂的作用。

在降低胆固醇和LDL-C方面,最初辛伐他汀最强,普伐他汀次之,氟伐他汀最弱;

之后随着阿托伐他汀和瑞舒伐他汀的问世,其降脂疗效显示出明显的优势。

瑞舒伐他汀因其抑酶活性更强,且亲水性较强,可选择性抑制肝脏合成胆固醇,在降低LDL-C方面效果最佳。

但糖尿病患者经常伴有肾功能的异常,而阿托伐他汀对糖尿病患者肾功能影响较小,较为安全,所以糖尿病合并慢性肾病的患者更适于用阿托伐他汀。

匹伐他汀是他汀类家族的最新成员,在较低剂量时(1~2mg),其降脂疗效与其他他汀类药物如阿托伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀(10~20mg)相当。

2.稳定动脉粥样硬化斑块

药物经济学评价,相对于瑞舒伐他汀钙片和阿托伐他汀钙片,使用阿托伐他汀钙胶囊治疗冠心病,成本-效果比(C/E)最后,治疗方案更合理。

但对于颈动脉粥样硬化患者病情改善情况、延缓血管斑块形成、改善血管弹性、治疗老年冠心病伴高胆固醇血症的疗效和安全性、治疗早发冠心病急性心肌梗死的疗效,瑞舒伐他汀相对于阿托伐他汀更有优势。

因与同类药物相比,瑞舒伐他汀对肝脏HMG-CoA还原酶的竞争性抑制作用更强,肝选择性高,肝代谢少,血浆半衰期长,药理活性无时辰差异,药动学无明显年龄、性别差异,患者依从性高,从而表现出更多的临床优势。

那啥时候服用他汀类药物效果最好那?

肝脏24小时都在合成胆固醇:

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀:半衰期较长,可抑制24小时胆固醇合成,因此降脂作用大,可任意时间服用。

胆固醇的合成在0:00-3:00达到高峰:

辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀:口服吸收快,半衰期短,主要抑制0:00-3:00胆固醇合成,降脂作用小,需要睡前服用。

洛伐他汀、匹伐他汀比较特殊:

洛伐他汀:食物可促进洛伐他汀的吸收。若空腹服用,洛伐他汀的吸收降低30%,因此应在晚饭后0.5小时内服用。

匹伐他汀:大部分通过粪便排出体外,部分可被重吸收,即存在肝肠循环,消除半衰期较长。因此说明书要求晚饭后服用。

在临床上使用他汀类药物有四原则:

1、明确降脂目标,合理选药

血脂异常者应及时就医,医生会根据患者的心血管危险因素和血脂水平明确降脂目标,比较患者血脂水平与治疗目标值,合理选用他汀类药物。

普通成年人分为4级风险人群,以LDL-C作为主要的降脂指标:

低危险因素:目标LDL-C3.0mmol/L,下降幅度30%;

中危:目标LDL-C2.6mmol/L,下降幅度尽可能50%;

高危:目标LDL-C1.8mmol/L,下降幅度50%;

极高危:目标LDL-C1.4mmol/L,下降幅度50%。

动脉粥样硬化性心血管疾病(atheroscleroticcardiovasculardisease,ASCVD)包括以下疾病:

①心肌梗死或其他类型的急性冠脉综合征;

②冠状动脉其他动脉血运重建;

③短暂脑缺血发作;

④缺血性卒中;

⑤动脉粥样硬化性外周血管疾病(含踝臂指数0.90);

⑥其它明确的动脉粥样硬化病变,如冠状动脉粥样硬化、肾动脉粥样硬化、继发于动脉粥样硬化的主动脉瘤、颈动脉斑块且管腔狭窄≥50%。

2、改良生活方式,配合降脂

健康的生活方式可以使轻度升高的LDL-C降低10%~20%。

配合他汀类降脂疗效更好,可使血脂迅速达标,甚至可在达标疗效下减少他汀类药量。

措施包括戒烟限酒、清淡低盐低脂饮食,可以降低心血管疾病的发病风险;

规律运动可以有效降低LDL-C。

3、联合用药,增强疗效

根据要求若单一他汀类药物不能达到降脂目标时需考虑联合运用其他调脂类药物。

由于他汀类药物药效肯定、副作用少、有调脂以外的心血管保护效应。

联合调脂治疗方案多以他汀类药物与另一种调脂药物组成。

他汀类+依折麦布适用于强化降胆固醇治疗。

他汀类+贝特类适用于TC、TG双增高的患者,尤其是糖尿病和代谢综合征伴血脂异常的患者。但肝脏损伤和疾病概率会增加,应注意监测。宜用小剂量,两药分开服用,如晨服贝特类,夜服他汀类。贝特类药物中非诺贝特与他汀类合用发生疾病危险性较少。

他汀类+烟酸适用于HDL-C偏低的高胆固醇血症患者。烟酸的常见不良反应为颜面潮红、高血糖、高尿酸和上消化道不适。缓释烟酸制剂可降低血糖升高的危险,但仍需要监测肝功能、CK和血糖水平。

他汀类+ω-3不和脂防酸适用于混合型高脂血症患者。但需注意ω-3不饱和脂肪酸较大剂量可增加出血的危险。

4、有效剂量,长期维持

对于临床降脂疗效较好,血脂已达标者,应长期维持服用;

对于疗效“特别好”的血脂水平已降低时,则可将他汀药量减半,长期服用。

因为,他汀类不仅能降脂,而且对所有血管均有保护作用,长期用药有益。

是药三分*,当然了,他汀类药物也有副作用,注意服用需要定期检测!

他汀类药物的主要副作用有:

1、消化道症状

大多数人对他汀类药物的耐受性良好,副作用表现较轻且短暂,包括消化道症状如消化不良、腹泻、腹痛、恶心等。

睡前服用他汀类药物可以缓解消化道的不适症状。偶有头痛、失眠、抑郁和皮疹等。

2、肝酶异常升高

主要表现为丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高,呈剂量依赖性。

应用洛伐他汀、阿托伐他汀、氟伐他汀和瑞舒伐他汀治疗的患者转氨酶变化均不明显,而使用辛伐他汀的患者转氨酶在短期内可很快升高。

发生率约为5%,多发生在用药后2-6周内。

因此,用药后应常规定期检查和监测肝酶和肝功能。

停用或换用其他降脂药,同时采取保肝治疗后,肝功能多能自行恢复。

3、肌病

极少见,是严重的不良反应。应常规检查和监测肌酶。

横纹肌溶解发生率普伐他汀与氟伐他汀较低,辛伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀相对略高。

在用药过程中若出现肌痛和无力等症状。应疑有肌病可能,立即停药和就医检查。

鉴于上述药物副作用,对每位高脂血症患者用药前应常规化验肝肾功能和肝酶、肌酶。

对肝酶GPT(ALT)和肌酶CK已有异常升高者。

禁用他汀类药物。

4.药物相互作用

他汀类药物中,洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀通过CYP3A4进行代谢,因此,与其他药物合用时,首先应考虑药物相互作用的可能性,应尽量避免选择相互作用较明确的药物,如胺碘酮、地高辛、华法林、维拉帕米、地尔硫、大环内酯类抗菌药物等,选择无或很少相互作用的药物,尤其是日剂量较高的情况下。用药期间,若出现不明原因的肌痛、压痛或无力,应及时就诊。

当他汀类药物必须与CYP3A4抑制剂、诱导剂或底物合用时,应优先选择氟伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀,以减少药物相互作用的发生。

5.初用他汀者

而且,对所有开始他汀类药物治疗者,除注意观察上述副作用的临床表现外,也要常规定期进行血生化指标,包括肝脏转氨酶(ALT、AST)及肌酶CK和CK-MB的监测。

一旦升高,均应及时停药、密切观察、调整用药方案,必要时给予药物治疗。

好了,到这里相关知识大部分已经告诉大家了!需要提醒大家:

他汀类药物需要长期吃!

人体胆固醇有两个来源,约4/5由肝脏合成(内源性胆固醇),1/5来自食物(外源性胆固醇)。因此,只要无禁忌,心脑血管病患者应坚持服用他汀类药物。

一项荟萃分析发现,心脑血管病患者负压降胆固醇的时间越长,心脑血管时间风险降低幅度越大。

当然了,健康教育是少不了的!提醒:

1、营养治疗

是治疗血脂异常的基础,需要长期坚持。

营养治疗应根据血脂异常的程度、分型以及性别、年龄和劳动强度等制订食谱。

饮食中减少饱和脂肪酸摄入(<总热量的7%)和胆固醇摄入(<mg/d),补充可溶性膳食纤维(10~25g/d)。

2、增加有规律的体力活动,控制体重,保持合适的BMI。

3、戒烟、限盐、限制饮酒,禁烈性酒。

总结:

看到上面一系列的总结,想必大家心中就有重点了!

再次啰嗦:

正规诊疗;长期随访;重视预防;注意健康生活!#健康生活我看行#

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